В предыдущей части обзора мы рассмотрели базовые принципы работы анестетиков и рассказали про основные препараты. Во второй части речь пойдет о более современых анестетиках, способных решить множество задач.
Современная местная анестезия: препараты на основе амидов
Амидные анестетики в стоматологической практике представлены гораздо шире. В отличие от сложных эфиров, амиды отличаются длительным действием за счет того, что не распадаются в тканях и кровяном русле и разрушаются преимущественно в печени (исключение — артикаин: частично подвергается разрушению псевдохолинэстеразой в тканях). Кроме того, эти препараты более безопасны для пациентов, менее токсичны, имеют меньший риск сенсибилизации организма и аллергической реакции на повторное введение. Амидные анестетики имеют большую широту применения: с их помощью осуществляется как стволовое обезболивание, так и аппликационная анестезия. Препараты на основе амидов представлены большой группой различных средств, каждое из которых имеет свои свойства, показания и противопоказания.
Лидокаин
Лидокаин представляет собой белый порошок, который хорошо образует раствор в воде, спирте или физиологическом растворе. В растворе, имеющем pH=7,9, демонстрирует хорошее всасывание и проникновение в ткани. Тем не менее, эффективной оказывается меньшая часть проникшего препарата, не более 35%, так как приблизительно 70% препарата разрушается в печени.
Лидокаин для местной анестезии в стоматологической практике используется в виде 2%-ного раствора. Это достаточно мощное средство, после его введения обезболивающий эффект наступает в 2 раза быстрее, чем после введения новокаина, а длительность достигает 180 минут (обезболивание мягких тканей в сочетании с вазоконстриктором). Токсичность анестетика превышает токсичность новокаина на 40-50%.
Благодаря хорошей способности лидокаина растворяться в жирах и проникать в ткани с его помощью нередко проводится аппликационная анестезия в стоматологии. Препараты лидокаина в виде 10% аэрозоля наносятся на поверхность слизистой оболочки, и уже через 1-2 минуты наступает ощутимый анестезирующий эффект. Особенно большое распространение получила такая анестезия в детской стоматологии. Препараты лидокаина в форме спрея, помимо активного вещества, содержат безвредные вспомогательные вещества, одного флакона в среднем хватает на 800 применений.
Кроме этого, растворами лидокаина очень часто производится инфильтрационная и проводниковая анестезии. Для инфильтрации тканей анестетиком используются растворы в концентрации 0,125, 0,25 и 0,5%, а для проводниковой блокады — 1-2%. Стоит отметить, что обезболивающий эффект лидокаина, тем не менее, невысок, поэтому для длительных или болезненных манипуляций приходится вводить не менее 4 мл раствора, что негативно сказывается на ощущениях пациента и течение лечения (например, после удаления зуба это осложняет гемостаз). Комбинация с вазоконстриктором возможна из расчета 1 капля сосудосуживающего средства на 10 мл анестетика.
Известны негативные действия, к которым приводит лидокаиновая местная анестезия. Препараты лидокаин, как и новокаина, достоверно ухудшают процессы регенерации тканей и заживления ран. Торможение происходит на клеточном уровне путем замедления роста новых клеток. Еще одним неблагоприятным эффектом является расширение кровеносных сосудов в месте введения, это приводит к снижению артериального давления и ускорению резорбции анестетика.
Прежде, чем провести обезболивание лидокаином, следует тщательно собрать анамнез пациента, в частности, выяснить наличие хронических заболеваний и принимаемые в связи с этим лекарственные средства:
- Лидокаиновая анестезия без адреналина в стоматологии проводится пациентам с тяжелой сердечно-сосудистой и эндокринной патологией.
- Лидокаин не сочетается с бета-адреноблокаторами, приводя к снижению частоты сердечных сокращений, падению артериального давления и спазму бронхов.
- Введение анестетика противопоказано при одновременном приеме барбитуратов и миорелаксантов.
- В отличие от новокаина, препарат не оказывает негативного эффекта при взаимодействии с сульфаниламидными средствами.
- Специфическое неблагоприятное действие метаболитов анестетика заключается в седативном эффекте, которое усиливается в зависимости от количества введенного раствора.
При невозможности использовать более современный анестетик у пациентов с нарушениями ритма в анамнезе лидокаин является препаратом выбора, однако в этом случае следует контролировать скорость введение: быстрое впрыскивание раствора снижает уровень артериального давления и подавляет сокращения миокарда.
Тримекаин
Растворы тримекаина готовят исключительно на основе изотонического раствора хлорида натрия, после чего стерилизуют, анестетик имеет pH=4,5-5,2. Кроме того, он хорошо растворяется в этиловом спирте и воде. Обладает важным свойством — устойчивость в условиях повышенной кислотности, что чрезвычайно важно при введении в очаг воспаления.
Тримекаин по своим свойствам очень похож на лидокаин, однако имеет положительные отличия. Имея тот же путь распада в организме, он, тем не менее, отличается меньшим риском развития токсической реакции в организме пациента. Обезболивание тримекаином не снижает способности тканей к регенерации, так как он не подавляет клеточный рост.
Как и лидокаин, для местной анестезии тримекаин применяется в виде растворов концентрацией от 0,125 до 2%. Минимальной концентрацией осуществляется инфильтрация тканей, максимальной — проводниковое блокирование, практически не проводится терминальная анестезия. Препараты тримекаина должны применяться с расчетом на то, что у пациентов взрослого возраста максимальная дозировка не должна превысить 2 граммов активного вещества.
Применение тримекаина противопоказано при: наличии в анамнезе у пациента синусовой брадикардии при показателе менее 60 ударов/мин, при полной блокаде сердца, а также при тяжелых поражениях печени и почек.
Прилокаин
Еще один анестетик группы амидов, имеющий, тем не менее, интересные показания к применению, свойства и противопоказания.
Прилокаин по анестезирующему эффекту несколько уступает растворам лидокаина, поэтому обычно применяется в виде 3%-ного раствора. Время действия прилокаина также несколько меньше, чем лидокаина.
Интересен состав препаратов на основе прилокаина: обычно они идут в комбинации с вазоконстриктором фелиприссином. Данный сосудосуживающий препарат отличается меньшей токсичностью по сравнению с адреналином. Всегда следует помнить, что у пациентов с той или иной формой гиперчувствительности к гормонам надпочечника возможно использование прилокаина с фелиприссином.
Растворами прилокаина осуществляется как обезболивание во взрослой практике, так и анестезия в детской стоматологии. Препараты на основе данного анестетика — цитанест и ксилонест — выпускаются в концентрации 0,5-2%. Дополнительно в растворе может присутствовать эпинефрин. Максимально можно ввести пациенту до 400 мг прилокаина. В детской и геронтологической практике дозировки должны быть заметно меньше. Введение большого количества ксилонеста единовременно достоверно может привести к метгемоглобинемии.
Местный анестетик для поверхностной анестезии на основе прилокаина противопоказан беременным, пациентам с декомпенсированными патологиями сердечно-сосудистой системы, а также при врожденном или приобретенном повышенном уровне метгемоглобина крови.
Мепивакаин
Сходный с лидокаином амидный препарат, с помощью которого различными путями проводится анестезия при лечении зубов. Препараты мепивакаина — мепивастезин, скандикаин, скандомест, полокаин, меаверин, карбокаин — выпускаются в виде 1% и 3% растворов. 1% концентрация раствора наиболее оптимальна при инфильтрационном обезболивании, 3% - при проводниковом доступе. Эффект наступает достаточно быстро, спустя 2 минуты после введения, мягкие ткани обезболиваются на 40-90 минут, кость — на 20-40 минут. Наличие в растворе вазоконстриктора увеличивает длительность обезболивания примерно вдвое, однако чаще всего мепивакаин применяется без подобных компонентов, так как сам по себе обладает легким сосудосуживающим действием.
Мепивакаин проявляет себя не только как сильнодействующая анестезия без адреналина. Он не содержит консервантных и антиоксидантных добавок, благодаря этому он обладает специфическим показанием: его применение допустимо у пациентов с отягощенным аллергическим анамнезом, при наличии тяжелых патологий сердечно-сосудистой и эндокринной систем, а также у больных в преклонном возрасте. В государственной стоматологии мепивакаин нередко является бесплатным препаратом выбора по социальным показаниям.
Бупивакаин
Среди всех современных анестетиков бупивакаин по праву считается одним из наиболее сильнодействующих средств. Кроме того, он обладает высокой степенью безопасности, так как спустя несколько часов после введения анестетик не определяется в крови и большей частью связывается печенью и белками плазмы крови.
С помощью бупивакаина осуществляется наиболее длительная анестезия при лечении зубов. Препараты бупивакаина — карбостезин, маркаин, дуракаин — при инфильтрационном введении обезболивает мягкие ткани и кость на 12 часов, проводниковое дает эффективное обезболивание более 13 часов.
Токсичность бупивакаина превышает такой же показатель новокаина более, чем в 4 раза. Нежелательным побочным действием анестетика иногда проявляется замедление у пациента частоты сердечных сокращений. Передозировка средства ведет к развитию тяжелого подавления деятельности сердечно-сосудистой системы вплоть до полной остановки сердца, и судорогам. Бупивакаин обладает свойством цитотоксичности, то есть разрушения клеток в месте введения.
Бупивакаин нашел свое применение как инфильтрационный и проводниковый анестетик, им почти никогда не осуществляется поверхностная анестезия. Препараты бупивакаина выпускается в виде ампул с раствором в концентрации 0,25-1%, с добавлением вазоконстриктора, чаще адреналина, в разведении 1:200000. Предельно допустимая дозировка в одно посещение — 175 мг, или 2 мг/кг.
Главное показание к применению данного анестетика — продолжительные хирургические операции, за счет длительного обезболивающего действия и анальгезирующего эффекта, позволяющего облегчить состояние пациента в постоперационном периоде.
Этидокаин
По длительности и эффективности сходен с бупивакаином: заморозка зуба наступает спустя 1,5-3 минуты после введения, продолжительность действия до 3 часов для пульпы и до 11 часов для мягких тканей. Максимальная одноразовая дозировка препарата — не более 4 мг на килограмм массы пациента. Токсичнее новокаина в 8 раз.
Очень большая продолжительность времени обезболивания определяет пути введения этидокаина: с его помощью производится инфильтрация тканей и проводниковая блокада нервного ствола, из-за высокого риска некроза обескровленных тканей не проводится поверхностная анестезия. Препараты этидокаина используются при долгих хирургических вмешательствах. Как и бупивакаин, анестетик обладает выраженным анальгезирующим эффектом, благодаря которому удается сокращать дозировку анальгетиков при послеоперационной реабилитации.
Растворы этидокаина используются только в комбинации с вазоконстрикторами, так как сам по себе анестетик оказывает сильное сосудорасширяющее действие.
Пиромекаин
Анестетик, сходный по химическому строению с тримекаином. Обезболивающие параметры сходны с таковыми у дикаина. Через 2-5 минут после анестезии наблюдается эффективная заморозка зуба, максимальный эффект наступает спустя 10-15 минут.
Показание к использованию пиромекаина — терминальная анестезия. Препараты этидокаина (в нашей стране — бумекаин) наносятся на слизистую оболочку и способны проникать вглубь на 3-4 мм. Форма выпуска:
- растворы,
- гели,
- 5% пиромекаиновая мазь.
- гель, сочетающий анестетик и метилурацил, такое средство эффективно при лечении язвенно-некротического гингивостоматита и афтозного стоматита благодаря одновременному обезболивающему и противовоспалительному действию.
Возможные побочные эффекты: тошнота и рвота, чувство слабости и головокружения, гипотензия.
Лучшая на сегодня анестезия: убистезин (ультракаин)
Широко известные в нашей стране анестетики ультракаин и убистезин имеют в своей основе артикаина гидрохлорид. Это единственный из амидных препаратов, по химической структуре представляющий тиофеновый ряд.
Токсичность средств на основе артикаина выше токсичности препаратов новокаина всего в 2 раза. Действие препарата начинается достаточно быстро: через 1-3 минуты после введения раствора наступает ощутимая анестезия. Убистезин способен действовать на протяжении 1,5-2 часов, чего вполне достаточно для большинства стоматологических манипуляций. Для инфильтрации мягких тканей достаточно применение 1-2% растворов, для проводникового обезболивания — 4% ультракаин. Анестезия должна осуществляться с расчетом максимальной единоразовой дозировки: не более 7 мг на 1 кг массы пациента.
Препараты на основе артикаина выпускаются под различными названиями: помимо ультракаина и убистезина, синонимами являются примакаин, супракаин, брилокаин. Всеми этими препаратами достигается одинаково эффективная анестезия. Септанест и альфакаин — также средства, содержащие артикаин, более распространены в Бельгии и Франции.
Еще одним важнейшим качеством артикаина является возможность его применения там, где не показана любая другая анестезия. Убистезин наиболее безопасен для беременных женщин, так как крайне плохо преодолевает гематоплацентарный барьер и не наносит вреда плоду. Для больных с декомпенсированной сердечно-сосудистой патологией наиболее безопасен не содержищий вазоконстрикторов ультракаин. Анестезия препаратами артикаина нередко применяется и в детской практике, однако не следует применять его у пациентов в возрасте до 4 лет, так как на сегодня нет достоверных данных о действии на развитие организма.
За счет химического строения артикаин обладает высокой проникающей способностью в костную ткань, поэтому особенно эффективна инфильтрационная анестезия. Септанест не пригоден для осуществления аппликационного обезболивания.
Противопоказаниями к использованию артикаиновых анестетиков являются:
- выявленная гиперсенсибилизация и аллергическая реакция на компоненты анестетика
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность
- пароксизмальная тахикардия
- декомпенсированные поражения печени и почек, так как эти органы ответственны за разрушение и выведение артикаина
- осторожно следует использовать препарат при анемии и закрытоугольной глаукоме
- из-за наличие в растворах артикаиновых анестетиков сульфитов препарат следует очень осторожно использовать у людей, страдающих бронхиальной астмой, а также рационально отказаться при наличии аллергии к сульфитам
- специфическое относительное противопоказание: артикаин создает ложноположительную пробу на допинг в течение недели после использования. Если пациент — профессиональный спортсмен, следует предупредить его об этом свойстве.
Возможные побочные эффекты действия артикаина: нарушение функционирования ЦНС, выраженное в нарушении сознания вплоть до потери, заметное нарушение дыхания, судороги, тахикардия, тошнота и рвота. Одной из возможных причин интоксикации анестетиком может быть его внутривенное введение: этого категорически нельзя делать, так как его токсичность при этом возрастает в 10 раз.
Другие компоненты, которые содержат в себе средства для анестезии
- Сосудосуживающие вещества (вазоконстрикторы). Используются с целью увеличения длительности обезболивания, снижения риска интоксикации анестетиком и повышения эффективности анестезии. Кроме того, средства для анестезии с вазоконстрикторами существенно уменьшает кровотечение из десны. В стоматологии применяются натуральные и синтетические сосудосуживающие средства. К первым относятся норадреналин (норэпинефрин) и адреналин (эпинефрин, супраренин, тоноген, нефрадин, эпиренин), ко вторым — фелипрессин (октапрессин). Анестезия без адреналина в стоматологии используется довольно редко, в основном это связано с отягощенным анамнезом пациента. Вазоконстрикторы не следует применять, если больной страдает сахарным диабетом, пороками сердца (врожденными и приобретенными), тиреотоксикозом, атеросклерозом, закрытоугольной глаукомой глаза, артериальной гипертензией. Если пациент дополнительно постоянно принимает антидепрессанты и бета-адреноблокаторы, ему также показана анестезия без адреналина.
- Консерванты. Это вещества, оказывающие антимикробное действие для профилактики инфицирования раствора. Консервантными соединениями в стоматологии выступают парабены: метил- и этилпарабен, парагидроксибензоат. Они активно подавляют грибки и бактерии. Отрицательное действие парагидроксибензоата связано с аллергизацией организма. Несмотря на положительное действие консервантов в отношении патогенной флоры, лучшим выбором для обезболивания являются анестетики без консервирующих добавок.
- Антиоксиданты. Добавляются в раствор анестетиков с вазоконстрикторами для сохранения стабильности последних. В стоматологических обезболивающих растворах используются сульфитные антиоксиданты (сульфит натрия). Сульфиты обладают склонностью к гиперсенсибилизации и развитию аллергии, поэтому их содержание должно быть минимальным: 0,5 мг на 1 мл раствора.
- Иные компоненты. Некоторые средства для анестезии содержат ЭДТА, который выполняет роль связывающего агента, нейтрализуя ионы тяжелых металлов.
